组胺是人体免疫系统从称为肥大细胞的细胞释放的一种物质。 发生这种情况是由于受伤或过敏。 组胺受体是在脑，血管，肺，皮肤和胃中发现的，与组胺结合以产生炎症反应的细胞上的蛋白质。 炎症反应的症状是眼睛发红，流泪，身体肿胀，皮肤瘙痒，皮疹或风团和耀斑，胃部不适，充血和流鼻涕，以及打喷嚏，咳嗽和呼吸急促。 组胺阻滞剂或抗组胺药是防止组胺与其在体内的受体结合从而抑制或减轻这些症状的药物。 这些药物会影响三种类型的组胺受体，分别称为H1-，H2-和H3-受体。 虽然H1受体在人体中分布更广泛，但H2受体主要存在于胃中，而H3受体存在于大脑中。 H1受体阻滞剂可预防或减少严重的过敏反应，过敏性流鼻涕（称为过敏性鼻炎），鼻窦充血和皮疹。 H2受体阻滞剂可减少与胃灼热相关的疾病，例如胃酸反流（称为胃食管反流病或GERD），其中胃酸或食物会从胃反流回喉咙，以及消化性溃疡，胃溃疡是胃酸过多分泌所致的胃壁溃疡。 H3受体阻滞剂仍在涉及大脑和睡眠的条件下进行研究。 （请参阅参考资料5、7和9）。
第一代组胺H1受体阻滞剂
为了减轻过敏症状，从药物苯海拉明（Benadryl）开始开发了第一代H1受体阻滞剂。 此类药物还包括氯苯那敏（氯曲美通）和羟嗪（Vistaril）。 H1受体阻滞剂可预防鼻窦充血，季节性过敏，恶心，瘙痒以及皮肤的鞭打和耀斑反应。此外，医院环境中通常使用静脉或注射用苯海拉明治疗严重的过敏反应，例如过敏反应。 这些药物的副作用包括嗜睡，胃部不适，心律加快，口干，视力模糊和神志不清。 另一类阻断H1受体的药物是三环类抗抑郁药或TCA，通常用于治疗抑郁症。 例如，多塞平（Silenor）是一种TCA，由于其镇静作用的副作用，经常被用于治疗失眠。 （参考文献3、4和6）
第二代和第三代组胺H1受体阻滞剂
为了避免第一类昏昏欲睡的现象，开发了第二代H1受体拮抗剂。 这些抗组胺药的作用与第一代药物相同，但以白天嗜睡，口干和困惑少而闻名。 此类药物用于治疗白天的季节性过敏症状，此类药物包括氯雷定（Claritin），西替利嗪（Zyrtec）和滴眼剂眼药奥洛他定（Pataday）。 根据2004年4月在《变态反应与临床免疫学杂志》上发表的一篇文章，第三代H1受体阻滞剂对大脑的影响甚至小于第二代H1受体，并且对肥大细胞释放组胺的阻滞作用更大。 这类药物是由第二代药物制成的，称为代谢产物，对人体更容易使用。 代谢物是药物在体内被细胞分解的副产物。 此类药物中的一些是左西替利嗪（Xyzal），它来自西替利嗪，地氯雷他定（Clarinex）的氯雷他定的代谢产物和非索非那定（Allegra），后者是从不再存在于市场上的特非那定开发的。 （参见参考文献2, 3, 4, 6, 9）
组胺H2受体阻滞剂
H1受体存在于大脑，血管，皮肤和空气通道中，而H2受体主要存在于胃壁中。 H2受体的刺激使胃壁细胞分泌胃酸。 H2受体阻滞剂经过专门设计，可降低这些酸的分泌并帮助缓解胃灼热症状，并防止GERD或胃溃疡的形成。 这些药物没有立即起效，可能需要60到90分钟才能发挥作用，即使这样，症状也可能在2周内开始消失。 （参考5和9）。 该组药物包括雷尼替丁（Zantac），尼扎替丁（Axid AR），西咪替丁（Tagamet）和法莫替丁（Pepcid AC）。 （参见参考文献5和9）。 这些药物的副作用包括头痛，腹泻和头晕。 （参见参考文献5）。
组胺H3受体阻滞剂
H3受体位于大脑内，并被发现与清醒有关。 硫哌酰胺是第一个产生的H3受体阻滞剂，但不久后被发现对肝脏有毒并被pitolisant取代。 根据2011年1月在《英国药理学杂志》上发表的一篇文章，此类药物在影响睡眠-觉醒周期的疾病中具有巨大潜力，例如发作性睡病，以白天突然发作的睡眠为特征的睡眠障碍和帕金森氏病是一种大脑进行性退行性疾病，会影响运动，疲劳和记忆。 （参见参考文献7）。 这些药物仍在进一步研究中。
警告和注意事项
如果妇女正在哺乳或怀孕，则应在服用任何此类药物之前与医生联系。 服用抗组胺药前应谨慎对待患有肾脏和肝脏问题的人。 如果在服用这些药物时出现任何过敏症状，例如皮疹，胸痛，喉咙或面部肿胀以及呼吸急促，则应立即与医疗人员联系。
